cas：1777804-45-1，DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Ph-azide的應(yīng)用
2026-01-02
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DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Ph-azide 是一種功能化的 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 衍生物，結(jié)合了金屬螯合能力與生物正交“點擊化學(xué)"反應(yīng)活性，廣泛應(yīng)用于分子影像學(xué)、靶向治療及生物標(biāo)記等領(lǐng)域。
一、分子結(jié)構(gòu)與特性
DOTA 骨架：
結(jié)構(gòu)：1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA），提供四個螯合位點，可穩(wěn)定絡(luò)合多種金屬離子（如 Gd3?、Lu3?、Ga3?、??Ga、1??Lu 等）。
功能：用于放射性核素標(biāo)記（PET/SPECT 顯像）或 MRI 對比劑開發(fā)，同時作為放射性治療前體（如靶向放射性藥物）。
叔丁酯保護(hù)基（COOt-Bu）?：
結(jié)構(gòu)：DOTA 的三個羧基被叔丁酯保護(hù)，增強分子在有機溶劑中的溶解性，避免合成或儲存過程中非特異性反應(yīng)。
功能：保護(hù)基可在酸性條件（如 TFA）下脫除，恢復(fù)羧酸活性，便于后續(xù)金屬螯合或生物偶聯(lián)。
芐基疊氮基團(tuán)（CH?-Ph-azide）：
結(jié)構(gòu)：通過芐基（CH?-Ph）連接疊氮基團(tuán)（-N?），提供“點擊化學(xué)"反應(yīng)位點。
功能：與炔基化合物（如炔基修飾的抗體、肽、納米材料）通過銅催化疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng)（CuAAC）高效偶聯(lián)，實現(xiàn)靶向修飾或功能化。
結(jié)構(gòu)式：
二、物理化學(xué)性質(zhì)
外觀：固體或粉末。
溶解性：溶于大部分有機溶劑（如 DCM、DMF、DMSO），部分條件下可溶于水。
穩(wěn)定性：
高化學(xué)穩(wěn)定性，可在苛刻條件下保持性質(zhì)。
疊氮基團(tuán)在溶液中穩(wěn)定，但需避免強氧化劑、強酸/堿。
儲存條件：-20℃ 冷凍保存，避光、密封，防止酯基水解或疊氮分解。
三、應(yīng)用領(lǐng)域
放射性探針構(gòu)建：
螯合 ??Ga 或 1??Lu，結(jié)合靶向分子（如肽、抗體），開發(fā) PET/SPECT 顯像劑，實現(xiàn)腫瘤或病灶精準(zhǔn)定位。
MRI 對比劑：
脫保護(hù)后螯合 Gd3?，構(gòu)建高弛豫率對比劑，提升成像靈敏度。
放射性藥物開發(fā)：
與 1??Lu 或 ??Y 結(jié)合，通過點擊化學(xué)偶聯(lián)靶向分子，制備靶向放射性治療劑，實現(xiàn)精準(zhǔn)殺傷腫瘤細(xì)胞。
診療一體化：
集成成像與治療功能，如 ??Ga 標(biāo)記用于診斷，1??Lu 標(biāo)記用于治療。
蛋白質(zhì)/多肽標(biāo)記：
通過疊氮基團(tuán)與炔基修飾的生物分子偶聯(lián)，實現(xiàn)選擇性標(biāo)記，不干擾天然活性。
納米材料功能化：
修飾金納米粒子、磁性粒子或量子點，賦予金屬標(biāo)記或點擊連接生物識別組分的能力。
藥物遞送系統(tǒng)：
與藥物、抗體或載體連接，形成靶向遞送系統(tǒng)，提高藥物在特定組織或細(xì)胞中的濃度。
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