• 分子結(jié)構(gòu)：DOTA 是指 1,4,7,10 -四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸，是一種大環(huán)四胺螯合劑，含有四個羧酸基團(tuán)，可高效螯合三價金屬離子，如 Gd3?、Lu3?等。疊氮基團(tuán)（-N?）是生物正交反應(yīng)基團(tuán)。通常將 DOTA 的一個羧酸基團(tuán)修飾為疊氮，如通過酰胺鍵或短鏈 PEG 間隔臂連接，保留其余三個羧酸用于金屬螯合，形成 DOTA-N?結(jié)構(gòu)。

• 合成方法：一種方法是先保護(hù) DOTA 的三個羧酸基團(tuán)，如形成酯或酰胺，再將第四個羧酸轉(zhuǎn)化為酰肼，通過重氮化反應(yīng)引入疊氮基團(tuán)，最后脫保護(hù)得到 DOTA-N?。也可在 DOTA 與疊氮之間插入 PEG 鏈，如 PEG2-4，形成 DOTA-PEGn-azide，以提高水溶性并減少空間位阻。

• 化學(xué)性質(zhì)：以 DOTA-PEG4-azide hydrochloride 為例，其在水、緩沖液以及有機(jī)溶劑如 DMSO 中穩(wěn)定。疊氮基在溫和條件下可與炔基化分子發(fā)生 Cu (I) 催化點(diǎn)擊反應(yīng)，生成三唑環(huán)，實(shí)現(xiàn)高效共價連接。DOTA 核心能夠與金屬離子形成穩(wěn)定的螯合復(fù)合物，反應(yīng)條件溫和、螯合效率高。疊氮基對高溫和強(qiáng)還原環(huán)境敏感，儲存通常要求低溫、避光并干燥保存。

• 應(yīng)用領(lǐng)域：在生物醫(yī)學(xué)研究中應(yīng)用廣泛，可用于雙模態(tài)成像，如 DOTA 螯合 Gd3?用于 MRI 造影，疊氮基團(tuán)連接放射性同位素或熒光染料實(shí)現(xiàn)多模態(tài)成像。在腫瘤靶向治療中，可通過預(yù)靶向策略，先注射炔烴修飾的抗體，隨后注射 DOTA-N?- 藥物綴合物，通過點(diǎn)擊反應(yīng)實(shí)現(xiàn)腫瘤特異性結(jié)合。還可用于藥物遞送，疊氮修飾納米粒，與炔烴修飾的靶向配體反應(yīng)，增強(qiáng)細(xì)胞攝取。此外，在生物傳感領(lǐng)域，可結(jié)合酶或核酸適配體，構(gòu)建響應(yīng)性探針。

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