DOTA-DBCO，點擊化學修飾的大環配體的介紹
2026-01-09
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DOTA-DBCO 是一種結合了 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 和 DBCO（二苯并環辛炔） 的雙功能化合物，具有金屬螯合能力和生物正交反應活性，廣泛應用于分子影像、靶向藥物遞送、放射性標記及多模態探針設計等領域。
一、化學結構與組成
DOTA部分：
由12元含氮大環和4個乙酸臂組成，提供八配位位點（4N+4O），可牢固螯合多種金屬離子（如Ga3?、Cu2?、Lu3?、Y3?、Gd3?等）。
螯合效率高，通常在pH 4–5、加熱條件下幾分鐘即可完成。
DBCO部分：
具有應變環炔結構（八元環），無需銅催化即可與疊氮基（–N?）進行“應變促進環加成反應（SPAAC）"，生成穩定的三唑環。
反應快速、高效、無毒、生物友好，兼容復雜生物體系。
連接臂：
通常為柔性碳鏈或PEG鏈，控制空間距離，避免DOTA螯合與DBCO反應互相影響，同時增強溶解性與生物穩定性。
結構式：
二、物理與化學性質
外觀：白色固體或粉末。
溶解性：溶于部分有機溶劑（如DMSO、DMF）和水。
分子量：約733.82（C??H??N?O?）。
儲存條件：需在-20℃以下冷藏，避光、避濕保存，避免頻繁解凍。
三、核心功能與應用
放射性標記與分子成像：
螯合放射性金屬：與??Ga、??Cu、1??Lu、??Y等結合，用于PET/SPECT成像或放射治療。
靶向成像：通過DBCO與含疊氮基的抗體、多肽或納米材料偶聯，實現特異性靶向標記，增強成像特異性。
靶向藥物遞送：
精準修飾：與含疊氮基的靶向分子（如抗體、肽）偶聯，將藥物或放射性藥物精準遞送至疾病部位（如腫瘤）。
多功能改性：通過DBCO與疊氮修飾的藥物、抗體或納米顆粒結合，實現靶向遞送和多功能改性。
MRI造影劑開發：
與Gd3?配合形成穩定復合物，用于磁共振成像增強。
多模態影像探針：
整合熒光、放射或磁共振信號，實現多模態成像，提高診斷準確性。
納米探針與生物材料修飾：
用于功能化納米顆粒或表面偶聯反應，如脂質體、聚合物納米粒、金納米粒子的修飾。
生物分子標記與追蹤：
標記細胞表面受體或細胞內生物分子，實現細胞成像與追蹤。
四、特點
高效螯合：DOTA部分對金屬離子親和力高，螯合穩定。
生物正交反應：DBCO部分無需金屬催化，反應條件溫和，避免銅離子毒性。
多功能性：結合金屬螯合與點擊化學，適用于多種生物醫學應用。
高兼容性：可與多種生物分子（如蛋白質、核酸、糖類）及納米材料偶聯。
五、注意事項
儲存與操作：需在-20℃以下冷藏，避光、避濕保存，避免頻繁解凍。
安全規范：操作時佩戴防護裝備，避免吸入或接觸皮膚。
應用限制：僅供科研使用，不可用于人體實驗或其他治療型用途。
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