(N3-PEG4)-(DOTA)-3K，4-氨基丁基-DOTA的介紹
2026-01-20
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(N3-PEG4)-(DOTA)-3K 是一種結合了疊氮基團、聚乙二醇鏈、DOTA螯合劑及多肽鏈的復雜化學結構，在生物醫學領域具有多功能應用價值，以下是其詳細介紹：
一、結構組成
疊氮基團（N3）：
疊氮基團是一種高反應性的官能團，常用于“點擊化學"反應中，特別是疊氮-炔環加成反應。
它能夠與含有炔基團的分子發生高效、選擇性的偶聯，形成穩定的連接。
聚乙二醇鏈（PEG4）：
PEG4是一種親水性聚合物，由四個乙二醇單元組成。
它能夠改善分子的溶解性、穩定性和生物相容性，減少免疫原性，并延長分子在體內的循環時間。
DOTA螯合劑：
DOTA（1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸）是一種強效的金屬離子螯合劑。
它能夠與多種金屬離子（如釓、釔、鑭系元素等）形成穩定的絡合物。
在生物醫學成像中，DOTA-金屬絡合物常用作磁共振成像（MRI）對比劑，以增強體內特定組織或病變部位的成像效果。
多肽鏈（3K）：
3K可能表示某種多肽，名稱中包含了“3K"，可能表示該多肽由三個賴氨酸（Lysine）殘基組成。
賴氨酸是一種堿性氨基酸，具有兩個氨基（一個α-氨基和一個ε-氨基），可用于提供額外的連接點，以便將靶向分子或其他功能基團連接到DOTA-金屬絡合物上。
二、功能特性
金屬離子螯合：
DOTA部分能夠與多種金屬離子形成穩定絡合物，為分子提供MRI成像能力或放射性治療潛力。
靶向分子偶聯：
疊氮基團通過“點擊化學"反應，可與含炔基的生物分子（如抗體、多肽）高效偶聯，實現分子標記或藥物載體構建。
三個賴氨酸殘基可能增加分子靈活性，提供更多連接位點以擴展功能。
藥物遞送：
作為藥物載體，通過DOTA-金屬絡合物的MRI成像能力追蹤藥物分布和釋放情況。
利用疊氮基團與靶向分子（如抗體）偶聯，實現藥物的靶向遞送，提高治療效果并減少副作用。
三、應用領域
分子成像：
作為MRI對比劑，增強體內特定組織或病變部位的成像效果，有助于疾病的早期診斷和治療監測。
與放射性金屬離子結合后，可用于PET或SPECT成像，提供更靈敏的檢測手段。
靶向治療：
通過連接靶向分子（如抗體、多肽等），實現藥物的精準遞送，提高治療效果并減少對非靶組織的損傷。
在放射性核素治療中，DOTA-金屬絡合物可作為放射性藥物的載體，靶向殺傷腫瘤細胞。
生物學研究：
利用疊氮基團的反應活性，標記生物分子（如蛋白質、核酸等），研究其結構和功能。
在生物學研究中，用于合成新的化合物或研究化學反應機理。
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