NOTA-Tetrazine（NOTA-四嗪）是一類將 NOTA 大環(huán)螯合單元與四嗪基團(tuán)共價連接的雙功能分子探針，核心用于生物正交偶聯(lián)與放射性 / 金屬離子螯合，是核醫(yī)學(xué)成像、靶向藥物遞送與生物標(biāo)記的關(guān)鍵試劑。

基本信息

中文名稱：NOTA-四嗪

英文名稱：NOTA-Tetrazine

分子式：C??H??N?O?

分子量：472.51

純度：≥95%（HPLC）

外觀：淡黃色至紅色固體粉末

溶解性：溶于水、DMSO、DMF 等

儲存：?20℃干燥避光，避免反復(fù)凍融

反應(yīng)類型：四嗪 - 反式環(huán)辛烯（TCO）逆電子需求 Diels-Alder（IEDDA）生物正交反應(yīng)；NOTA 螯合??Ga3?、??Cu2?、111In3?等金屬離子

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)與核心功能

NOTA 單元：1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷三乙酸，提供六配位環(huán)境，對放射性 / 金屬離子具有高親和力與配位穩(wěn)定性，螯合常數(shù)可達(dá) 102?–103?，體內(nèi)不易解離，適合核醫(yī)學(xué)成像與治療應(yīng)用。

四嗪單元：高反應(yīng)性芳香雜環(huán)，在生理條件（pH 7.0–7.4、室溫）下與 TCO 發(fā)生 IEDDA 反應(yīng)，無需催化劑，速率常數(shù)可達(dá) 10?–10? M?1s?1，特異性強(qiáng)、副反應(yīng)少，適合活細(xì)胞 / 體內(nèi)生物分子偶聯(lián)。

連接臂：連接兩個功能單元，保證各自活性，兼顧反應(yīng)動力學(xué)與空間適配性，部分產(chǎn)品含 PEG 修飾以提升水溶性與生物相容性。

反應(yīng)特性

生物正交偶聯(lián)：四嗪與 TCO 在生理條件下快速成鍵，生成穩(wěn)定的二氫吡嗪環(huán)，適合抗體、多肽、納米載體等生物分子的定點(diǎn)修飾，標(biāo)記效率高。

金屬螯合：NOTA 在中性 / 微酸性條件下快速螯合金屬離子，形成熱力學(xué)穩(wěn)定、動力學(xué)惰性的八面體配合物，適配??Ga PET 成像、1??Lu 放射治療等。

兩步標(biāo)記策略：先通過 IEDDA 偶聯(lián) TCO 修飾的生物分子，再螯合金屬離子，實(shí)現(xiàn)生物分子的高效放射性 / 熒光標(biāo)記，減少對生物活性的影響。

關(guān)鍵應(yīng)用

核醫(yī)學(xué)成像：偶聯(lián) TCO 修飾的靶向載體后螯合??Ga，用于 PET 腫瘤成像；螯合 111In 用于 SPECT 成像，助力疾病診斷與分期。

靶向治療：偶聯(lián)靶向分子后螯合 1??Lu 等治療性核素，實(shí)現(xiàn)放射免疫治療；或修飾納米載體實(shí)現(xiàn)靶向藥物遞送。

生物標(biāo)記與探針開發(fā)：用于活細(xì)胞蛋白質(zhì)標(biāo)記、核酸成像、熒光-放射雙模探針構(gòu)建，或用于藥物動力學(xué)與體內(nèi)生物過程實(shí)時監(jiān)測。

操作與儲存要點(diǎn)

反應(yīng)條件：IEDDA 偶聯(lián)推薦 pH 7.0–7.4、室溫；金屬螯合根據(jù)核素優(yōu)化 pH 與溫度（如??Ga 標(biāo)記常用 pH 4.0–5.0，加熱加速）。

注意事項：四嗪對還原劑與強(qiáng)親核試劑敏感，避免體系中存在疊氮、硫醇等干擾物；標(biāo)記后需純化（如 SEC、HPLC）去除未反應(yīng)試劑。

儲存：?20℃干燥避光保存，長期儲存建議惰性氣體保護(hù)，防止氧化與潮解。

關(guān)于我們:

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