NODA-GA-NHS ester（NODAGA-NHS）是一種雙功能螯合劑，在放射藥物開發(fā)和分子影像學(xué)領(lǐng)域具有重要應(yīng)用，以下是其詳細(xì)介紹：

化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

• 結(jié)構(gòu)：NODA-GA-NHS ester是1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4-二乙酸（NODA）的衍生物，其結(jié)構(gòu)中包含一個(gè)三氮雜環(huán)壬烷核心，該核心上連接有兩個(gè)乙酸基團(tuán)和一個(gè)谷氨酸臂，谷氨酸臂的末端功能化了一個(gè)N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）酯基團(tuán)。

• 分子式與分子量：分子式為C19H28N4O10，分子量為472.45。

• 物理性質(zhì)：白色粉末狀固體，其沸點(diǎn)、密度和酸度系數(shù)等物理性質(zhì)可能因具體條件而異，但一般具有較高的熱穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性。

結(jié)構(gòu)式：

功能與應(yīng)用

• 金屬螯合：NODA-GA-NHS ester的核心三氮雜環(huán)壬烷結(jié)構(gòu)是一個(gè)高效的金屬螯合劑，能夠與多種金屬離子（如Ga3+、Cu2+等）形成穩(wěn)定的絡(luò)合物。這種螯合能力使其在放射藥物開發(fā)中具有重要應(yīng)用，可以用于制備放射性標(biāo)記的分子探針。

• 生物分子偶聯(lián)：NHS酯基團(tuán)是一個(gè)高度反應(yīng)性的基團(tuán)，能夠與含有伯胺基團(tuán)的生物分子（如肽、抗體等）發(fā)生共價(jià)結(jié)合，形成穩(wěn)定的酰胺鍵。這種偶聯(lián)能力使得NODA-GA-NHS ester能夠作為連接臂，將金屬螯合劑與生物分子連接起來，從而制備出具有靶向性的放射性標(biāo)記分子探針。

• 放射藥物開發(fā)：在放射藥物開發(fā)中，NODA-GA-NHS ester常用于制備放射性標(biāo)記的抗體或肽類藥物。例如，它可以與抗HER2抗體（如曲妥珠單抗）偶聯(lián)，并進(jìn)一步螯合Cu64等放射性核素，制備出用于PET成像的放射性標(biāo)記藥物。

• 分子影像學(xué)：由于NODA-GA-NHS ester能夠制備出具有靶向性的放射性標(biāo)記分子探針，因此它在分子影像學(xué)領(lǐng)域也具有重要應(yīng)用。通過PET或SPECT等成像技術(shù)，可以實(shí)時(shí)觀察這些探針在生物體內(nèi)的分布和代謝情況，從而為疾病的診斷和治療提供重要信息。

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