cas:2032239-75-9,Maleimido-mono-amide-DTPA的介紹
2026-01-29
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馬來酰亞胺單酰胺-DTPA(Maleimido-mono-amide-DTPA,CAS號:2032239-75-9)是一種結合了馬來酰亞胺基團和DTPA螯合核心的雙功能化合物,在生物醫學領域具有重要應用價值。
一、化學結構與組成
DTPA核心:DTPA是一種多齒配體,含有三個氮原子和五個羧酸基團,能夠穩定地螯合多種金屬離子(如Gd3?、In3?、Tc???、Lu3?等),形成高度穩定的金屬配合物。這一特性使其在MRI對比劑、放射性示蹤劑及金屬標記蛋白質中廣泛應用。
馬來酰亞胺基團:通過酰胺鍵與DTPA的一個羧酸基團連接,形成單酰胺結構。馬來酰亞胺環含有活潑的雙鍵,可與含巰基(-SH)的生物分子(如蛋白質中的半胱氨酸殘基)發生Michael加成反應,形成穩定的硫醚鍵。
單酰胺修飾:保留了DTPA其他羧酸基團的螯合活性,使分子兼具偶聯和金屬螯合功能。
結構式:
二、反應特性
高選擇性巰基反應:馬來酰亞胺基團在pH 6.5-7.5條件下,選擇性地與自由巰基反應,避免與羥基、羧基或胺基產生副反應。
溫和反應條件:反應在室溫下即可完成,無需高溫或強酸強堿條件,保護生物分子的結構和活性。
穩定共價產物:形成的硫醚鍵化學穩定性高,可耐受體內環境和水解條件,適合生物標記和體內應用。
高效金屬螯合:DTPA核心通過多齒配位與金屬離子形成穩定螯合物,顯著降低金屬離子的自由活性,提高化學穩定性和生物安全性。
三、應用領域
放射性核素標記:
作為連接放射性核素(如111In、1??Lu、??Y)和生物分子(如抗體、肽類)的橋梁,實現靶向放射性示蹤劑和放射免疫標記。
MRI對比劑開發:
與Gd3?螯合形成穩定復合物,用于MRI信號增強。
通過與蛋白質或靶向分子結合,實現靶向MRI對比成像。
熒光標記與化學交聯:
連接熒光基團,實現對生物分子的可視化追蹤和檢測。
在生物醫學實驗中,用于化學交聯反應,將不同的生物分子連接在一起,形成具有特定功能的復合物。
藥物遞送系統構建:
作為連接和螯合平臺,與藥物分子或納米載體偶聯,實現藥物的靶向遞送和控釋。
提升治療效果并降低副作用。
多模態探針構建:
結合放射性金屬或熒光團,構建多模態探針,實現對生物分子的實時追蹤和定位。
廣泛應用于細胞成像、體內分布研究及疾病診斷。
四、儲存條件與注意事項
儲存條件:
溫度:-20℃以下,避免反復凍融。
環境:避光、干燥、密封,推薦充氮保存。
溶劑:溶解于DMSO、PBS等生理條件下使用的溶液,現配現用。
使用建議:
反應pH:6.5-7.5,避免含還原劑體系(如DTT、β-ME)。
避免與胺類緩沖液長期接觸,防止強氧化環境。
注意事項:
該試劑僅用于科研用途,不可直接用于人體實驗或藥用、食用。
在使用過程中應嚴格遵守實驗室安全操作規程,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。
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