CB-TE2A（CAS號：313229-90-2）是一種重要的雙功能螯合劑，屬于大環多胺衍生物，其核心結構為1,4,8,11-四氮雜雙環[6.6.2]十六烷，并引入兩個羧甲基（-COOH）側鏈，賦予其特殊的化學性質和廣泛的應用潛力。

一、基本信息

• CAS號：313229-90-2

• 英文名稱：CB-TE2A

• 中文名稱：1,4,8,11-四氮雜雙環[6.6.2]十六烷-4,11-二乙酸

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：448.3

• 外觀：白色固體或白色至類白色粉末

• 溶解性：微溶于甲醇和水

• 穩定性：具有吸濕性，需在干燥環境下保存

結構式：

二、化學結構與性質

• 核心結構：CB-TE2A以環狀四氮（tetraaza）骨架為基礎，通過化學修飾引入兩個羧甲基側鏈，形成高度剛性的大環結構。這種結構提供了空間受限性，使其在與金屬離子結合時表現出高選擇性和穩定性。

• 配位能力：CB-TE2A的四氮環和羧基側鏈共同作用，可與過渡金屬離子（如銅離子Cu2?、放射性同位素Cu-64和Cu-67等）形成八配位穩定結構。其剛性大環結構有效減少金屬離子游離和螯合物解離風險，提高螯合熱力學和動力學穩定性。

• 生物相容性：CB-TE2A具有良好的生物相容性，水溶性良好，可在生理條件下保持穩定，不影響生物分子活性。

三、特點

• 高熱力學與動力學穩定性：大環結構確保金屬螯合物在體內環境中長期穩定，不易解離。

• 良好的生物相容性：水溶性良好，低毒性，對生物分子影響小。

• 靶向性與功能化強：羧基端可修飾抗體、肽或藥物，實現靶向遞送與分子影像。

• 放射性標記安全可靠：適用于Cu-64等PET放射性標記，成像清晰且信號穩定。

• 多用途平臺：兼具分子影像、靶向治療和納米載體功能化，應用前景廣泛。

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