endo-BCN-PEG4-Pomalidomide的制備流程
2026-03-11
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endo-BCN-PEG4-Pomalidomide 的制備流程主要有分步偶聯(lián)法和點(diǎn)擊化學(xué)后修飾法兩種，具體介紹如下：
分步偶聯(lián)法
合成 endo-BCN-PEG4-COOH：
將 endo-BCN-NH2（氨基化 BCN）與 PEG4-COOH-NHS（NHS 活化的 PEG4 羧酸）在 PBS（pH 8.5）中反應(yīng)，生成 endo-BCN-PEG4-COOH。
與泊馬度胺縮合：
將泊馬度胺的氨基與 endo-BCN-PEG4-COOH 在 EDCI/DMAP 催化下縮合，生成目標(biāo)產(chǎn)物 endo-BCN-PEG4-Pomalidomide。
點(diǎn)擊化學(xué)后修飾法
制備疊氮化泊馬度胺（Pomalidomide-N3）：
通過琥珀酸酐引入羧酸，再與疊氮乙胺反應(yīng)，生成含疊氮的泊馬度胺衍生物。
與 endo-BCN-PEG4-amine 反應(yīng)：
將 endo-BCN-PEG4-amine 與 Pomalidomide-N3 在 PBS 中反應(yīng)，生成 endo-BCN-PEG4-Pomalidomide。
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