Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine的詳細介紹
2026-04-15
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Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine 是一種基于 PEG(聚乙二醇)的 PROTAC(蛋白降解靶向嵌合體)連接子,同時具備點擊化學試劑的特性,在生物醫學研究和藥物開發中具有重要應用價值。以下是關于 Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine 的詳細介紹:
一、化學結構與性質
分子式:C??H??N??O?
分子量:704.78
外觀:通常為紅色至暗紅色固體粉末,色澤均勻,無明顯結塊。長期儲存可能出現輕微顏色加深。
溶解性:微溶于純水,易溶于 DMSO、DMF、甲醇等有機溶劑。可通過添加適量有機溶劑與水混合。
穩定性:在 -20°C 環境下可穩定保存一年。需避光、避濕保存,避免頻繁凍融。
二、功能與應用
PROTAC 連接子:
Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine 可作為 PROTAC 分子的連接子,將 E3 泛素連接酶配體與目標蛋白配體連接起來,形成三聯體分子。
利用細胞內泛素 - 蛋白酶體系統,選擇性降解目標蛋白。
點擊化學試劑:
含有甲基四嗪(Tetrazine)基團,可與反式環辛烯(TCO)等應變烯烴發生逆電子需求 Diels-Alder(IEDDA)反應,形成穩定的二氫噠嗪鍵。
該反應具有高效、選擇性高的特點,適用于生物正交化學。
生物醫學應用:
生物標記:將熒光染料或放射性核素通過點擊化學反應偶聯到生物分子上,實現高靈敏度檢測。
藥物遞送:構建靶向藥物遞送系統,實現藥物在病灶部位的精準釋放。
熒光成像:通過點擊化學反應將熒光探針偶聯到生物分子上,用于細胞成像或活體成像。
PET/SPECT 成像:利用放射性核素標記的 Methyltetrazine-PEG5-methyltetrazine 進行正電子發射斷層掃描(PET)或單光子發射計算機斷層掃描(SPECT)成像,實現疾病早期診斷。
放射化學:作為標記試劑,用于放射性核素的固定或追蹤。
材料科學應用:
修飾納米材料表面,增強其生物相容性和功能化。
關于我們:
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