AMD3100(雙-1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷-苯甲酰)-PEG2-Mal 是一種基于 CXCR4 拮抗劑 AMD3100 修飾的功能化小分子，結(jié)合了靶向性、生物相容性和化學(xué)連接能力，廣泛應(yīng)用于靶向藥物遞送、細(xì)胞追蹤、分子探針設(shè)計(jì)及生物材料表面修飾等領(lǐng)域。

一、結(jié)構(gòu)組成與功能

1. AMD3100 核心結(jié)構(gòu)

• 由雙 1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷（cyclam） 骨架構(gòu)成，結(jié)構(gòu)對(duì)稱，含兩個(gè)氨基環(huán)配位基團(tuán)。

• 通過(guò)螯合鋅等金屬離子，高親和力結(jié)合 CXCR4 受體（趨化因子受體 4），阻斷其與天然配體 SDF-1α 結(jié)合，發(fā)揮抗遷移、抗浸潤(rùn)等生物活性。

2. 苯甲酰鏈接基

• 提供穩(wěn)定結(jié)構(gòu)，增強(qiáng)分子剛性，同時(shí)作為化學(xué)連接點(diǎn)與 PEG2 結(jié)合。

3. PEG2（聚乙二醇-2）

• 作為疏水-親水調(diào)節(jié)橋梁，提升分子水溶性、生物穩(wěn)定性與循環(huán)時(shí)間，降低免疫原性。

• 為柔性空間連接提供可能，優(yōu)化后續(xù)生物分子偶聯(lián)效率。

4. Mal（馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)）

• 活潑的硫醇親電基團(tuán)，常用于巰基偶聯(lián)反應(yīng)，可與蛋白質(zhì)、抗體、金屬納米粒子等巰基反應(yīng)形成穩(wěn)定硫醚鍵，實(shí)現(xiàn)生物共軛。

二、特性

1. 高靶向性

• 通過(guò) CXCR4 受體拮抗作用，特異性識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面 CXCR4，阻斷腫瘤細(xì)胞遷移及轉(zhuǎn)移。

2. 優(yōu)異的生物相容性

• PEG 修飾降低免疫原性，適合長(zhǎng)期體內(nèi)應(yīng)用，減少副作用。

3. 靈活的化學(xué)修飾能力

• Mal 基團(tuán)支持與多種含巰基生物分子偶聯(lián)，擴(kuò)展應(yīng)用場(chǎng)景（如蛋白質(zhì)標(biāo)記、納米材料修飾）。

4. 增強(qiáng)藥動(dòng)學(xué)性能

• PEG2 鏈延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，提高藥物在病灶部位的富集效率。

三、合成與質(zhì)量控制

• 合成路徑：以 AMD3100 為基礎(chǔ)，通過(guò)苯甲酰化修飾兩側(cè)環(huán)胺，再通過(guò) PEG2 連接馬來(lái)酰亞胺。需控制立體選擇性和反應(yīng)位點(diǎn)，確保功能團(tuán)暴露及后續(xù)可偶聯(lián)性。

• 鑒定方法：可通過(guò) HPLC、NMR 和 HRMS 進(jìn)行純度與結(jié)構(gòu)確認(rèn)。

四、安全與儲(chǔ)存

• 儲(chǔ)存條件：需冷藏保存（如 -20℃），避免光照和潮濕，以維持穩(wěn)定性。

• 安全聲明：僅供科研使用，避免接觸皮膚和吸入粉塵。

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