AMD3100(雙-1,4,8,11-四氮雜環十四烷-苯甲酰)-PEG4-Mal的描述
2026-02-03
[19]
AMD3100(雙-1,4,8,11-四氮雜環十四烷-苯甲酰)-PEG4-Mal 是一種基于 CXCR4 拮抗劑 AMD3100 的功能化分子，通過引入 PEG4（聚乙二醇四單元鏈） 和 馬來酰亞胺（Mal） 基團，實現了靶向性、生物相容性和化學偶聯能力的多重優化。
一、結構組成與功能
AMD3100 核心
由雙 1,4,8,11-四氮雜環十四烷（cyclam） 骨架構成，通過苯甲酰基連接，形成對稱結構。
作為 CXCR4 受體拮抗劑，可高親和力結合 CXCR4，阻斷其與天然配體 SDF-1α 的相互作用，抑制腫瘤細胞遷移、干細胞動員及免疫調節。
PEG4 連接體
由四個乙二醇單元組成，提升分子水溶性和生物相容性，減少非特異性結合。
柔性鏈結構增加分子構象自由度，優化體內循環性能，同時提供理想的空間隔離，避免配體間空間阻礙。
馬來酰亞胺（Mal）基團
位于分子末端，對硫醇基團（如半胱氨酸殘基）具有高選擇性共價反應活性。
可與蛋白質、抗體或納米載體表面的巰基反應，形成穩定硫醚鍵，實現靶向功能化修飾。
二、特性
高靶向性
保留 AMD3100 對 CXCR4 的高親和力，特異性識別腫瘤細胞或免疫細胞表面 CXCR4，減少脫靶效應。
優異的生物相容性
PEG4 修飾降低免疫原性，支持體內長時間循環，提高治療窗口。
靈活的化學修飾能力
Mal 基團支持與多種含巰基生物分子偶聯，擴展應用場景（如蛋白質標記、納米材料修飾）。
增強藥動學性能
PEG4 鏈優化分子柔性和水溶性，改善體內分布特性，提升靶向效率。
三、合成與質量控制
合成路徑：以 AMD3100 為基礎，通過苯甲酰化修飾兩側環胺，再通過 PEG4 連接馬來酰亞胺。需控制立體選擇性和反應位點，確保功能團暴露及后續可偶聯性。
鑒定方法：通過 HPLC、NMR 和 HRMS 進行純度與結構確認，純度通常 >95%。
四、安全與儲存
儲存條件：需冷藏保存（如 -20℃），避免光照和潮濕，以維持穩定性。
安全聲明：僅供科研使用，避免接觸皮膚和吸入粉塵。
關于我們:
陜西星貝愛科生物科技經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近紅外熒光染料，聚苯乙烯微球，上轉換納米發光顆粒，MRI核磁造影產品，熒光蛋白及熒光探針等等。
溫馨提示：供應產品僅用于科研，不能用于人體！
相關產品：
NOTA-(COOt-Bu)2-Butyne
NOTA-(COOt-Bu)3-Bn-NCS
NOTA-(COOt-Bu)2-C4-NH2
NOTA-Azide
NOTA-Bn-Mal
NOTA-Butyne
NOTA-C6-amine
NOTA-NHS ester
(R)-NOTA-GA-(COOt-Bu)3
